SITAFLOXACIN-Zwischenprodukt auch bekannt (1R, 2S) -FLUOROCYCLOPROPYLAMIN TOSYLATE CAS Nummer 143062-84-4, in der "China Pharmaceutical Industry Magazin", die 2006 auf der 36. Seite veröffentlicht wurde, verzeichneten das "Sitafloxacin Synthese-Route-Diagramm" und beschrieb eine Reihe von synthetischen Methoden Von sitafloxacin, die eine Vielzahl von Methoden zur Herstellung von (1R, 2S) -FLUOROCYCLOPROPYLAMIN TOSYLAT auflistet. Da es sich um ein chirales Molekül handelt, ist es leicht, antiisomere Isomere im Syntheseverfahren aufzutragen, während bei der Trennung der Isomeren nicht nur das Gesamtausbeutegehalt nicht hoch ist, desto kritischer ist die Notwendigkeit der Trennung mittels Säulenchromatographie, die zur Engpass der Großproduktion. Durch die Langzeitpraxis haben wir eine neue Methode der Vorbereitung von (1R, 2S) -FLUOROCYCLOPROPYLAMIN TOSYLAT untersucht, pls sehen die folgenden Detailschritte: 1. Konstruktion des ternären Rings: Lösen Sie Dimethylmalonat und 1,1,2-Tribrom - 2-Fluorethan in wasserfreiem Dimethylformamid, wasserfreies Kaliumcarbonat wird portionsweise zugegeben und in einem Wasserbad bei 25-35ºC erhitzt, um eine Lösung zum Trocknen des Lösungsmittels zu ergeben, um die erste Verbindung zu ergeben. 2. Dehydrierung: Das erste Schrittprodukt in Methanol, Palladium auf Kohle als Katalysator durch die Wasserstoffreaktion auflösen, um die zweiten flüssigen öligen Verbindungen zu erhalten. 3. Zur Verzweigung der Kette: Lösen Sie die ölige Flüssigkeit in Dimethylformamid und Salzwasser-Gemisch, um die dritte Stufe Verbindung zu erhalten. 4. Hydrolyse 5. Chirale Spaltung. 6. wiederherstellen. 7. Einführung von Aminogruppen. 8. Substitution: Lösen Sie den siebten Schritt der Einführung von Aminoverbindungen und p-Toluolsulfonsäure in Acetonitril, Rühren Reaktion 36-40 Stunden Raumtemperatur, konzentriert, um (1R, 2S) -FLUOROCYCLOPROPYLAMIN TOSYLAT CAS Nummer 143062-84-4 zu erhalten.
Thera Cat rie: Antibakteriell
CAS - Nr. 143062-84-4
Synonyme: Carbaminsäure, N - [(7S) -5- (phenylmethyl) -5-azaspiro [2.4] hept-7-yl] -, 1,1-dimethylethylester; (S) -tert-Butyl- (5-benzyl -5-azaspiro [2,4] heptan-7-yl] carbamatat [[7S] -5- (Phenylmethyl) -5-azaspiro [2,4] hept-7-yl] carbaminsäure; [(7S) -5- (Phenylmethyl) -5-azaspiro [2,4] hept-7-yl] - 1,1-dimethylethylester [(7S) -5- (Phenylmethyl) -5-azaspiro [2,4] hept-7-yl] carbaminsäure Tert-butylester;
Molecure Struktur: C10H14FNO3S
NW: 302,41124
Assay: ≥99%
Verpackung: Export würdig Verpackung
Sicherheitsdatenblatt: Auf Anfrage
U sag e: Verwenden Sie Sitafloxacin zu machen , die ein Fluorchinolon - Antibiotikum , das Versprechen bei der Behandlung von Buruli zeigt.
Verwandte Zwischenprodukte:
1) (S) -7-tert-Butoxycarbonylamino-5-azaspiro [2.4] heptan CAS-Nummer 127199-45-5
2) Carbaminsäure, [(7S) -5- (phenylmethyl) -5-azaspiro [2.4] hept-7-yl] -, 1,1-dimethylethylester CAS 144282-37-1
3) (1R, 2S) -FLUOROCYCLOPROPYLAMINE Tosylat CAS 143062-84-4