Der neue anaplastische Lymphom-Kinase (ALK) -Hemmer Alectinib-Hydrochlorid CAS 1256589-74-8, Es wurde die FDA Durchbruch Therapie-Qualifikation, beschleunigte Zulassung als eine neue orale Anti-Lungen-Krebs-Medikament für die Behandlung von ALK-Gen-Mutation Advanced Metastasierung nicht erhalten - kleinzelliger Lungenkrebs. Es hat eine hohe Wirksamkeit bei der Hemmung der Tumoraktivität und hohe Sicherheit. Seine umfassenden präklinischen Studien haben gezeigt, dass orales Alectinib sicher ist, sein molekularer Mechanismus der Antitumorwirkung klar ist und hochspezifisch und spezifisch ist, und seine inhibitorische Wirkung auf EGFR / ErbB1 und ErbB2-Tyrosinkinase ist offensichtlich. Solide bösartige Tumore wie z. B. Zelllungenkrebs haben signifikante heilende Wirkungen und sind auch für Patienten geeignet, die sich nach der Behandlung mit einem anderen therapeutischen Medikament, Crizotinib, verschlechtert haben oder nicht vertragen werden. Es wurde im Dezember 2015 von der US FDA zugelassen.
In dem Literaturbericht gibt es zwei Hauptmethoden für die Synthese von Alectinib-Hydrochlorid CAS 1256589-74-8. Die erste basiert auf 7-Methoxy-3,4-dihydronaphthalin-2 (1H) -on. Durch 8-Schritt-Reaktion erhalten. Diese Methode konstruiert einen Anthracenring durch Phenylhydrazin, um schließlich die Synthese von Alectinib-Hydrochlorid zu vervollständigen. Das Routendesign dieser Methode ist zu lang und die Gesamtproduktausbeute ist zu niedrig.
Die zweite Methode wird durch 5-Stufen-Reaktion unter Verwendung von 3-Iod-4-ethyl-tert-butylbenzol als Ausgangsmaterial hergestellt. Dieses Verfahren wird durch Reduktion von m-Cyanonitrobenzol zu einer Aminogruppe unter Bildung eines Anthracenringes durchgeführt, der schließlich vervollständigt wird Synthese von Alectinib-Hydrochlorid.
Der Kern dieser beiden Methoden sind synthetische Anthracenringe. Aufgrund der vielfachen funktionellen Gruppen des Substrats ist das Reaktionsverfahren jedoch ziemlich kompliziert, die Reinigung ist schwierig und die Gesamtausbeute der Reaktion ist durch den Schritt der Synthese des Anthracenrings stark begrenzt. Im Hinblick auf die Mängel, die in der existierenden Technologie existieren, ist es von praktischer Bedeutung, ein neues und einfaches Verfahren zu entwickeln und eine Verfahrenstechnologie zu finden, die sich an die industrielle Produktion anpassen kann. Es hat praktische Bedeutung für die großtechnische Anwendung von Alectinib Hydrochlorid CAS 1256589-74 -8.
Thera. Cat rie: Anti -
Krebs Cas-Nr .: 1256589-74-8
Synonyme: AF-802-Hydrochlorid; Alectinib-Hydrochlorid; CH5424802-Hydrochlorid; CH-5424802-Hydrochlorid; RG-7853-Hydrochlorid
Molekülformel: C30H37ClN4O2
Molekulargewicht : 521,09338
Reinheit: ≥98%
Verpackung : Export würdige Verpackung
Sicherheitsdatenblatt : Auf Anfrage erhältlich