Es gibt drei hauptsächliche Synthesemethoden für Azilsartan N-1 Cas Nummer 1403474-70-3, die erste, verwenden ein relativ einfaches organisches molekulares Material 3-Nitrophthalsäure als Ausgangsmaterial, nach Veresterung, Acylierung, Azid, Umlagerung, Alkylierung, Entschützung, Reduktion von Nitro, Cyclisierungsimidazolring, dann Reduktion von Cyano und andere mehrstufige Reaktion, um die Zielverbindung zu erhalten. Dies ist die gebräuchlichste Route, aber diese Route hat viele Schritte und einen längeren Produktionszyklus. Es verwendet relativ gefährliche Industriechemikalien wie Thionylchlorid und Natriumazid und verwendet auch eine Hochdruckhydrierung und -reduktion, um einen Betrieb zu erzeugen, der gefährlicher ist, die Sicherheit nicht hoch ist, der großindustriellen Produktion nicht förderlich ist. Aufgrund der langen Route werden mehr Arten von Rohstoffen verwendet, der Betrieb ist kompliziert, die Ausrüstung wird viel investiert, die Ausbeute ist niedriger und die Kosten sind höher. Die zweite beginnt mit Methyl-1 - [(2'-cyanobiphenyl-4-yl) methyl] -2-ethoxy-1H-benzimidazol-7-carboxylat (abgekürzt als A). Das Material wird mit Cyano reduziert und dann mit N verestert , N-Carbonyldiimidazol. Diese Prozedur, während der vorherige Schritt von Zwischenprodukt A subtrahiert wird, wenn auf der Cyanreaktion aufgrund der Reaktionstemperatur relativ hoch ist, führt zu einem höheren 2-Ethoxy, das den Schlüssel leicht bricht, von dem Ethyl abfällt, steigt die Verunreinigung an. In der Reaktion benötigt viel N, N-Carbonyldiimidazol, Der hohe Preis von N, N-Carbonyldiimidazol ist nicht förderlich für die industrielle Produktion. Der Dritte: Ethoxybenzimidazol-7-carbonsäuremethylester und 2-Aldehyd-4'-brommethylbiphenyl werden in einem geeigneten Lösungsmittel gelöst, wobei eine geeignete Base als Katalysator bei einer geeigneten Temperatur zugegeben wird (2'-Formylbiphenyl-4- yl) methyl] -2-ethoxybenzimidazol-7-carboxylat (IV) kann durch ein geeignetes Verfahren erhalten werden. Die geeignete Menge des Basenkatalysators und eine geeignete Menge des Oximierungsmittels werden in einem geeigneten Lösungsmittel gelöst, gründlich gemischt und dann die Verbindung (IV) zugegeben, um bei einer geeigneten Temperatur nach Beendigung der Reaktion durch die geeignete Behandlung reagieren zu lassen 1- [(2'-Carbalkoximbiphenyl-4-yl) methyl] -2-ethoxybenzimidazol-7-carboxylat (V). Die Verbindung (V) wird in einem geeigneten Lösungsmittel gelöst und eine geeignete Menge eines Chlorierungsreagens wird bei einer geeigneten Temperatur dazugegeben und bei einer geeigneten Temperatur umgesetzt, um 1 - [(2'-Chlor (carboxydimino) -yl) methyl zu erhalten ] -2-Ethoxybenzimidazol-7-carboxylat (VI). Die Verbindung (VI) und das Cyanatreagens werden in einem geeigneten Lösungsmittel gelöst, und der Ring wird bei einer geeigneten Temperatur cyclisiert, um die Zielverbindung mit der CAS-Nummer 1403474-70-3 durch geeignete Behandlung zu erhalten.
Thera. Kategorie: Anti - Hypertonie
Cas Nr .: 1403474-70-3
Synonym: Ethyl-2-ethoxy-1 - ((2 '- (5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl) - [1,1'-biphenyl] -4-yl ) Methyl) -1H-benzo [d] imidazol-7-carboxylat; Ethyl-2-ethoxy-1 - ((2 '- (5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl) ) - [1,1'-Biphenyl] -4-yl) methyl) -1H-benzo [d] imidazol-7-carboxylat; Ethylester von Azilsartan; 1H-BenziMidazol-7-carbonsäure, 1 - [[2 ' - (2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl) [1,1'-biphenyl] -4-yl] methyl] -2-ethoxy-, ethylester; 1- [[2 '- (2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl) [1,1'-biphenyl] -4-yl] methyl] -2-ethoxy-1H- Benzimidazol-7-carbonsäureethylester;
Molekülstruktur :
Summenformel: C27H24N4O5
Molekulargewicht : 484,50326
Arzneibuch: Im Haus Spec.
Technische Daten : Auf Anfrage erhältlich
Verpackung : Export würdige Verpackung
Sicherheitsdatenblatt : Auf Anfrage erhältlich