PARP-Inhibitor Olaparib CAS 763113-22-0
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PARP-Inhibitor Olaparib CAS 763113-22-0

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Model No. : 763113-22-0
Brand Name : VOLSENCHEM
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

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Produktbeschreibung

Olaparib CAS 763113-22-0 ist ein Poly (ADP-Ribose) -Polymeraseinhibitor, abgekürzt als PARP-Inhibitor. Er wurde von der FDA am 19. Dezember 2014 für die Erhaltungstherapie von platinsensitiven, rezidivierenden BRCA-mutierten Ovarialkarzinompatienten zugelassen und wurde der erste PARP-Inhibitor für BRCA-mutierten platinsensitiven rezidivierenden Ovarialkarzinom. Es kann die Apoptose von Tumorzellen fördern, indem es die Reparatur von Tumorzellen durch DNA-Schäden hemmt, was die Wirksamkeit von Strahlentherapie und alkylierenden Agenzien und Platin-basierter Chemotherapie erhöhen kann und hauptsächlich für die Behandlung des Brustkrebsgens Nr. 1 oder Nr. 2 (BRCA-1 oder BRCA-2) Genmutationen bei Krebs. Olaparib CAS 763113-22-0 kann selektiv auf Tumorzellen wirken und normale Zellen werden nicht zerstört, da sie die doppelsträngige Reparaturfunktion beibehalten. Aufgrund des Verlusts oder der Mutation beider Allele in Krebszellen, des Verlusts der doppelsträngigen Reparaturfunktion und des letztendlichen Absterbens von Zellen bringt diese neue Art von Medikament Hoffnung für die Behandlung von refraktären Tumoren.
Brustkrebs und Eierstockkrebs sind Probleme der öffentlichen Gesundheit, die die Gesundheit von Frauen ernsthaft gefährden. In den letzten Jahren ist die Inzidenzrate langsam gestiegen. Unter ihnen ist Ovarialkarzinom die größte Herausforderung für gynäkologische Onkologen, da es keine ausgereifte Methode der Früherkennung hat. Etwa 70% der Patienten werden im fortgeschrittenen Stadium diagnostiziert. Selbst nachdem eine wirksame Behandlung eine vollständige Remission erreicht, werden 70% der Patienten einen Rückfall erleiden. 5 Die jährliche Überlebensrate schwankt um 30-40%. Daher versuchen die Menschen, sich andere chronische Krankheiten vorzustellen und drei Ebenen von Präventions- und Kontrollmaßnahmen für Eierstockkrebs zu etablieren
Olaparib und andere PARP-Inhibitoren, die sich in der Entwicklung befinden, sind orale Präparate, die besser vertragen werden, so dass diese Medikamente länger als herkömmliche Chemotherapie verwendet werden können. Olaparib CAS 763113-22-0 verhindert ein an der Zellreparatur beteiligtes Enzym und ist für Patienten mit bestimmten Mutationen geeignet. Dieses Medikament hat auch gute Aussichten für die Behandlung anderer Krebsarten, was eine beträchtliche Marktchance für Olaparib eröffnet.
Am 2. Februar 2015 genehmigte die EMA (Food and Drug Administration) auch die Zulassung von Olaparib in 28 Ländern der Europäischen Union einschließlich Island, Liechtenstein und Norwegen. Die von der FDA zugelassene Indikation unterscheidet sich jedoch leicht von der der FDA, einer Erhaltungstherapie für Patienten mit fortgeschrittenem epithelialem Ovarialkarzinom, die mit einer platinbasierten Chemotherapie behandelt wurden und auf die BRCA-Genmutation ansprachen und einen Rückfall erlitten.
Forscher des Dana-Farber Cancer Institute der Harvard Medical School haben herausgefunden, dass der Wirkort von Olaparib die Polymerase Q (POLQ, auch bekannt als POLθ) ist. Diese Wissenschaftler entdeckten, dass eine große Anzahl von Genen für homologe Rekombination (HR) -Reparaturwege bei Patienten mit Eierstockkrebs defekt sind und dass die POLQ-Proteinexpression stark hochreguliert ist und HR ein wichtiger Reparaturweg zur Reparatur von DNA-Bruch ist. Sie spekulieren, dass POLQ die Abwesenheit von HR ausgleichen und sich an der Reparatur von DNA beteiligen soll.
Experimente haben gezeigt, dass in HR-normalen Zellen das Ausstoßen von POLQ die HR-Aktivität signifikant erhöht; In HR-defizienten Zellen wird POLQ zum Zelltod führen. POLQ enthält eine RAD51-bindende Membran, die die RAD51-vermittelte DNA-Reparatur blockiert. Die relevanten Forschungsergebnisse wurden am 12. Februar 2015 in Nature veröffentlicht. Die Studie ergab, dass etwa 10% der Patientinnen mit Ovarialkarzinom und 5% der Brustkrebspatientinnen BRCA1- oder BRCA2-Genmutationen tragen. BRCA1 und BRCA2 sind Tumorsuppressorgene, die die Hauptkomponenten des HR-Reparaturwegs darstellen. Ihre Mutationen weisen auf den HR-Reparaturweg hin. Vermisst. In einem Krebsmodell mit BRCA1- oder BRCA2-Mutationen kann PARP, eine wichtige Komponente, die die Reparatur von einzelsträngigen DNA-Brüchen blockiert, Kilnmutanten-Krebszellen synthetisieren. Die Inkubation von BRCA-defizienten Mäusen mit POLQ-defizienten Mäusen führte dazu, dass die Embryonen kurz nach der Inokulation absterben, was bedeutet, dass es zwei Reparaturdefekte mit embryonaler Letalität gibt.
Die obigen Ergebnisse zeigen, dass Olaparib, ein neuartiger oraler PARP-Inhibitor, der in der Lage ist, BRCA-defiziente Zellen abzutöten, ein Krebsbehandlungsmedikament für Träger solcher Mutationen werden kann. Früher hat das Verständnis der Menschen für die BRCA-Mutation die Behandlungsmöglichkeiten von Eierstockkrebs oder Brustkrebs nicht beeinflusst. Nach dieser Studie bedeutet dies, dass Olaparib zur gezielten Behandlung von Tumorpatienten mit BRCA1- oder BRCA2-Mutationen verwendet werden kann. Das therapeutische Ziel ist ein genetischer Defekt der Krebszelle, aber nicht das Zielorgan.
In Ovarial- und Brustkrebszellen sind BRCA-Mutationen der erste Schlag zum Überleben der Zellen, da sie ihre Anfälligkeit für DNA-Schäden erhöhen. Durch den gezielten Einsatz des PARP-gesteuerten Backup-Reparaturwegs haben olapa und ähnliche Medikamente den zweiten Schlag gegen das Überleben der Zellen erreicht. Mit der Dysregulation von zwei Reparatursignalwegen hat die Akkumulation von DNA-Schäden einen dritten Schlag auf die Zellen ausgeübt.
Nach oraler Verabreichung von Olaparib durch eine Kapselformulierung wird es schnell absorbiert. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden typischerweise 1 bis 3 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Es gab keine signifikante Akkumulation mit Mehrfachdosierung (Gesamtdosisverhältnis 1,4-1,5 vs. zweimal tägliche Dosierung) und eine stationäre Exposition wurde innerhalb von 3 bis 4 Tagen erreicht.

Thera. Kategorie : Antikrebs

Cas Nr .: 763113-22-0

Synonym : AZD2281 (Olaparib) / AZD-2281; 1- (Cyclopropylcarbonyl) -4- [5 - [(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl) methyl] -2-fluorbenzoyl] piperazin; Olaparid AZD2281; Olaparib (AZD2281, Ku-0059436); Olaparid; 4- (3- (4- (Cyclopropancarbonyl) piperazin-1-carbonyl) -4-fluorbenzyl) phthalazin-1 (2H) -on; 4 - [[3 - [[ 4- (Cyclopropylcarbonyl) -1-piperazinyl] carbonyl] -4-fluorphenyl] methyl] -1 (2H) phthalazinon; KU 59436;

763113-22-0

Molekulargewicht: 434.469

Molekularformel: C24H23FN4O3

Gehalt : ≥98.%

Aussehen: Weißer kristalliner Feststoff

Verpackung : Export würdige Verpackung

Sicherheitsdatenblatt : Auf Anfrage erhältlich


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