Tenofovir-Alafenamid-Fumarat (GS7340; GS-7340; GS 7340) CAS-Nummer 379270-38-9

Tenofovir-Alafenamid-Fumarat CAS-Nummer ist 379270-38-9, es ist ein neuer Nukleotid Reverse-Transkriptase-Inhibitor, schnell zu Tenofovir nach oraler Verabreichung umgewandelt und wird unter der Wirkung von Zellkinasen verabreicht Phosphorylierung zu Tenofovir-Diphosphat hemmt sowohl HIV-und HBV-Aktivität durch kompetitive Bindung natürliche Desoxyribo-Ribosesubstrate, um die virale Polymerase zu inhibieren und in die virale DNA zu insertieren, um eine Beendigung der DNA-Strangverlängerung zu bewirken. Da Tenofoviralafenamid einen niedrigeren Schmelzpunkt im festen Zustand und eine geringere Löslichkeit in Wasser aufweist, was für die Herstellung von pharmazeutischen Präparaten und die Auflösung in pharmazeutischen Präparaten schädlich ist, wurde Tenofoviralafenamid als Fumaratform zur Formulierung entwickelt. Viele verwandte Dokumente offenbaren die Fumaratsalzform von Tenofoviralafenamid und ein Verfahren zu seiner Herstellung durch Zugabe von Tenofoviralafenamid und Fumarsäure zu Acetonitril und Erhitzen, um den Feststoff zu lösen, heiß zu filtrieren, auf 5 ° C abzukühlen und 16 Stunden lang zu halten, getrennt durch Filtration und schließlich getrocknet, um das Produkt zu ergeben. Obwohl diese Dokumente die Herstellung von Tenofoviralafenamidfumarat offenbaren, ist keine seiner Formen offenbart. Studien haben gezeigt, dass Tenofoviralafenamidfumarat mit der CAS-Nummer 379270-38-9, das gemäß diesen veröffentlichten Präparaten hergestellt wurde, unterschiedliche kristalline Formen produzieren kann, wenn der Gehalt von Tenofoviralafenamid variiert.
Da Tenofoviralafenamid-Fumarat seine wasserlöslichen, physikalischen Eigenschaften usw. stark verbessert hat, ist es notwendig, seine Kristallform weiter zu untersuchen, als es seine freie Basenform erfordert. In unserer Studie mit Tenofovir-Alafenamid-Fumarat-Kristallen haben wir überraschenderweise eine Anzahl neuer polymorpher Formen von Tenofoviralafenamid-Fumarat entdeckt, mit ausgeprägten Pulver-Röntgenbeugungsmustereigenschaften, und die Herstellungsmethode ist einfach, ausgezeichnete chemische Stabilität, geeignet für eine Vielzahl von Formulierungen .

Tenofovir Alafenamide (GS-7340) CAS-Nummer 379270-38-9 ist ein neues Prodrug für Tenofovir, hauptsächlich zur Behandlung von HIV-Infektion und Hepatitis-B-Virus-Infektion verwendet. Es ist eine erneute Generation von Tenofovir-Prodrugs als Tenofovir Disoproxilfumarat. Klinische Daten zeigen, dass es 10 Mal kleiner ist als die Dosis von Tenofovirdisoproxilfumarat und eine ähnliche Fähigkeit besitzt, das Virus zu entfernen, und eine höhere Sicherheit und Toleranz aufweist. Derzeit sind die vier Medikamente zur Behandlung von AIDS Tenofovir Alafenamide (GS-7340) CAS-Nummer 379270-38-9 wurde von der US-FDA zugelassen. Darüber hinaus wurde die unilaterale mit Tenofovir Alafenamide (GS-7340) als Wirkstoff von Hepatitis-B-Medikamente im Jahr 2016 von der US-FDA zugelassen gelistet, so weit es gilt als die beste Behandlung von Hepatitis-B-Medikamente .. Es gibt drei Hauptideen über seine Synthese, die erste ist die Verwendung iethylphosphit als Rohstoff, nach Kondensation und Veresterung mit Paraformaldehyd, um die relevanten Zwischenprodukte und dann in 6 Schritten zum Zielprodukt zu bekommen, ist diese Methode umständlich, die Ausbeute ist nicht hoch. Die zweite Idee ist die Verwendung von Diphenylphosphit als Rohmaterial, nach Kondensation mit Chlormethylbenzylether, und dann durch Hydrolyse, Chlorierung, Kondensation, Trennung, Entschützung, Veresterung und Zielprodukte erhalten, diese Idee muss Edelmetall katalytische Hydrierung verwendet werden, um Entschützungsbedingungen zu erreichen Es hat hohe Anforderungen an die Ausrüstung. Die dritte Idee ist, direkt mit Tenofovir als Ausgangsmaterial zu beginnen, zuerst eine Heizreaktion mit dem Chlorierungsreagenz zu erhalten, um PMPA-2CL zu erhalten, und dann durch das Eintopfverfahren und eine Reaktion mit Phenol und L-Alaninisopropylester zu erhalten, um das Rohprodukt zu erhalten Zielprodukt, aufgrund von Tenofovir ist sehr reif im Markt, der Preis ist relativ niedrig. Wir denken, verwenden Sie es als Startmaterial ist machbar.

Thera. Kategorie : Anti-HIV

Cas Nr .: 379270-38-9

Synonym: TAF; Tenofoviralafenamidfumarat; Handelsname: Genvoya; GS734; GS-734; GS 7340;

Molekülformel: C21H29N6O5P.C4H4O4

Molekulargewicht: 593,55

Reinheit: ≥98.%

Verpackung : Export würdige Verpackung

Sicherheitsdatenblatt : Auf Anfrage erhältlich

Tenofoviralafenamid, auch bekannt als TAF und GS-7340, ist ein Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs) und ein neuartiges Prodrug von Tenofovir. Durch die Blockierung der Reversen Transkriptase verhindert TAF die Vermehrung von HIV und kann die Menge an HIV im Körper reduzieren. Tenofovir Alafenamid ist ein Prodrug, was bedeutet, dass es ein inaktives Medikament ist. Im Körper wird Tenofoviralafenamid zu Tenofovir-Diphosphat (TFV-DP) umgewandelt. Tenofovir-Alafenamid-Fumarat wurde im November 2015 zur Behandlung von HIV-1 zugelassen.

Verwandte Intermediate:
1) Phenyl ((((R) -1- (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl) oxy) methyl) phosphonat 379270-35-6
2) GS-7340 Zwischenprodukt 379270-36-7
3) GS-7340 CAS 379270-37-8
4) Tenofoviralafenamid-Hemifumarat CAS 1392275-56-7

5) Tenofoviralafenamidfumarat CAS 379270-38-9