1,6-diazaspiro [3,4] Oktan, 3-Methyl-1- (Phenylmethyl)-, Ethanedioat (2: 1), (3s, 4r), die für Delgocitinib CAS 2230683-29-9 verwendet werden

Thera. Katzen -Egory : atopische Dermatitis

CAS- Nr .: 2230683-29-9

Synonyme: 1,6-diazaspiro [3,4] Oktan, 3-Methyl-1- (Phenylmethyl)-, Ethanedioat (2: 1), (3s, 4r)-; Delgocitinib Intermediate; JTE-052-Zwischenprodukte;

Molekülformel : C16H22N2O4

Molekulargewicht : 306.36

Reinheit: ≥ 98%

Verpackung : Export würdiges Verpacken

Material Sicherheitsdatenblatt : Auf Anfrage verfügbar

Verwendung : Delgocitinib als bekannt als als bekannt JTE-052, ein neuartiger und spezifischer Inhibitor von JAK (IC50S: 2,8, 2,6, 13 und 58 nm für JAK1, JAK2, JAK3 und TYK2) .Delgocitinib hemmt die Phosphorylierung von Stat-Proteinen, die durch IL-2, IL IL induziert wurden, IL-2, IL -6, IL-23, GM-CSF und IFN-α (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 bzw. 18 ± 3 nm) in diesen zellbasierten Cytokin-Signal-Assays und es hemmt auch die IL-2-induzierte Proliferation von T-Zellen in konzentrationsabhängiger Weise (IC50: 8,9 ± 3,6 nm). Seine Potenz ähnelt der von Tofacitinib (IC50: 16 nm). Delgocitinib hemmt effektiv alle JAK -Subtypen (IC50: 2,8 ± 0,6, 2,6 ± 0,2, 13 ± 0 und 58 ± 9 nm für JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2) in den enzymatischen Assays. LineWeaver-Burk-Diagramme zeigen, dass der Hemmmodus von Delgocitinib gegenüber allen JAKs mit ATP konkurrenzfähig ist (KI: 2,1 ± 0,3, 1,7 ± 0,0, 5,5 ± 0,3 und 14 ± 1 nm für JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2)