Relugolix Intermediate CAS 308831-94-9
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Model No. : 308831-94-9
Brand Name : VOLSENCHEM
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

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Produktbeschreibung

Relugolix-Zwischenprodukt ETHYL 2 - ((2,6-DIFLUOROBENZYL) (ETHOXYCARBONYL) AMINO) -4-METHYL-5- (4-NITROPHENYL) THIOPHEN-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9, Molekularformel: C24O22F 504.5030864 ist sein Syntheseverfahren wie folgt:
1. 153 g Ethyl-2-amino-4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-thiophencarbonsäure, hergestellt von unserer Firma, in 1200 ml Ethanol lösen, dann 1000 ml 2 N Natriumhydroxidlösung zugeben und nach 3,5 h unter Rückfluss erhitzen Reaktion wurde die Reaktion durch DC überwacht. Das Ethanol wurde konzentriert und entfernt und die Verunreinigungen wurden zweimal mit 300 ml Methyl-tert.-butylether extrahiert. Die wässrige Schicht wurde mit 2 N Salzsäure auf pH 3 bis 4 eingestellt, und der Feststoff wurde ausgefällt, filtriert und der Filterkuchen wurde zweimal mit 500 ml Wasser und 500 m n-Hexan gewaschen und getrocknet, um 132,2 g zu ergeben von 2-Amino-4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-thiophencarbonsäure.
2. 100 g 2-Amino-4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-thiophensäure, hergestellt in Schritt 1, 65 g N, N'-Carbonyldiimidazol und 440 ml Tetrahydrofuran werden in den Reaktionskolben gegeben . Die Reaktion wurde 2 Stunden lang auf 70 ° C erhitzt und die Reaktion wurde durch DC zur Vervollständigung überwacht. Die Temperatur wurde auf Raumtemperatur gesenkt, 400 ml Ethylacetat und 400 ml Leitungswasser wurden zugegeben und die Mischung wurde extrahiert und getrennt. Die organische Phase wurde nacheinander mit 300 ml 1 N Salzsäure und 300 ml gesättigter Salzlösung gewaschen und über wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet. Nach Filtration, Konzentration und Trocknung wurden 53 g 5-Methyl-6- (4-nitrophenyl) -1H-thiophen [2,3-D] [1,3] oxazin-2,4-dion erhalten.
3. 30 g 5-Methyl-6- (4-nitrophenyl) -1H-thiophen [2,3-D] [1,3] oxazin-2,4-dion, erhalten in Schritt 2, 21,1 g 2,6 -Difluorchlorbenzyl, 32,3 g N, N-Diisopropylethylamin, 300 ml N, N-Dimethylformamid wurden in die Reaktionsflasche gegeben und die Reaktion 5 h auf 100 ° C erhitzt. Die Reaktion wurde durch DC vollständig überwacht. Die Temperatur wurde auf Raumtemperatur gesenkt, 1000 ml Leitungswasser wurden zugegeben und die Extraktion wurde zweimal mit 300 ml Ethylacetat durchgeführt. Die organischen Phasen wurden vereinigt, mit 200 ml 1 N Salzsäure, 200 ml gesättigter Salzlösung gewaschen und über wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet. Es wurde filtriert, konzentriert und getrocknet, um ein Rohprodukt zu erhalten, das dann durch Kristallisation mit 240 ml: 480 ml einer Ethanol / Dichlormethan-Lösung gereinigt, filtriert und getrocknet wurde, um 35 g Relugolix-Zwischenprodukt ETHYL 2 - ((2, 6-DIFLUOROBENZYL) (ETHOXYCARBONYL) AMINO) -4-METHYL-5- (4-NITROPHENYL) THIOPHEN-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9

Thera. Kategorie : GnRH-Rezeptorantagonist

Cas Nr.: 308831-94-9

Synonym: TAK-385int; Ethyl2 - ((2,6-difluorbenzyl) (ethoxycarbonyl) amino) -4-methyl-5- (4-nitrophenyl) thiophen-3-carboxylat; 2Chemicalbook - [[(2,6-difluorphenyl) Methyl] (ethoxycarbonyl) amino] -4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-thiophencarbonsäure; RELU-004

Molekülformel: C24H22F2N2O6S

308831-94-9

Molekulargewicht: 504.5030864

Reinheit: ≥98%

Verpackung : Exportwürdige Verpackung

Sicherheitsdatenblatt : Auf Anfrage erhältlich

1) Relugolix CAS737789-87-6

2) 1- (4- (1- (2,6-Difluorbenzyl) -5 - (((3-methoxypropyl) (methyl) amino) methyl) -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) -2, 4-Dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [2,3-d] pyrimidin-6-yl) phenyl) -3-methoxyharnstoff CAS 737789-61-6

3) ETHYL 2 - ((2,6-DIFLUOROBENZYL) (ETHOXYCARBONYL) AMINO) -4-METHYL-5- (4-NITROPHENYL) THIOPHEN-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9,

4) 3-Thiophencarbonsäure, 2 - [[(2,6-Difluorphenyl) methyl] (ethoxycarbonyl) amino] -4 - [(dimethylamino) methyl] -5- (4-nitrophenyl) -CAS 1589503-95-6

5) 3-Pyridazinamin, 6-Methoxy-CAS 7252-84-8



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